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quinta-feira, 16 de fevereiro de 2012

Serotonina

Serotonina
A serotonina é um neurotransmissor, isto é, uma molécula envolvida na comunicação entre neurônios. Ela é quimicamente representada pela 5-hidroxitriptamina (5-HT), sendo também frequentemente designada por este nome.
Esta comunicação é fundamental para a percepção e avaliação do meio e para a capacidade de resposta aos estímulos ambientais. Diferentes receptores detectam este neurotransmissor, envolvido em várias patologias.
A serotonina parece ter funções diversas, como o controle da liberação de alguns hormônios e a regulação do ritmo circadiano, do sono e do apetite. Diversos fármacos que controlam a ação da serotonina como neurotransmissor são atualmente utilizados, ou estão sendo testados, em patologias como a ansiedade, depressão, obesidade, enxaqueca e esquizofrenia, entre outras. Drogas como o "ecstasy" e o LSD "mimetizam" alguns dos efeitos da serotonina em algumas células alvo. O ecstasy promove libertação maciça de serotonina e posterior depleção delas.
Em geral, os indivíduos deprimidos têm níveis baixos de serotonina no sistema nervoso central. Neste caso, deve se administrar inibidores da recaptação de serotonina pelos neurônios, como a fluoxetina, resultando em maior disponibilidade deste neurotransmissor na fenda sináptica. Um certo número de alimentos, como bananas, tomates, chocolate e o vinho são ricos no precursor da serotonina, o triptofano.
O triptofano é o amino-ácido sintetizado para criar a serotonina através de sucessivas hidroxilações no anel aromático e descarboxilações. Sem este precursor não é possível sintetizar serotonina suficiente.

Serotonina
Alerta sobre risco à saúde
Serotonin-skeletal.png Serotonin-3D-vdW.png
Nome IUPAC 5-hidroxitriptamina
Identificadores
Número CAS 50-67-9,153-98-0 (cloridrato)
PubChem 5202
MeSH Serotonin
SMILES
InChI InChI=1/C10H12N2O/c11-4-3-7-6-12-10-2-1- 8(13)5-9(7)10/h1-2,5-6,12-13H,3-4,11H2
Propriedades
Fórmula molecular N2OC10H12
Massa molar 176.215
Ponto de fusão 167–168 °C (cloridrato) 
Solubilidade em água solúvel (20 g·l-1 a 27 °C) 
Riscos associados
Frases R R20/21/22, R36/37/38
Frases S S26
LD50 60 mg·kg-1 (camundongo, per os) 
Compostos relacionados
Outros aniões/ânions 5-Metoxitriptamina
Derivados por substituição no grupo amino relacionados Bufotenina (N,N-dimetil-serotonina)
N-acetil-serotonina
Compostos relacionados Triptamina (sem a hidroxila)
5-hidroxitriptofano (precursor biológico; serotonina obtida por decarboxilação)
Excepto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições PTN

Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

Inibidor seletivo de recaptação de serotonina (ISRS ou SSRI)

Os inibidores selectivos da recaptação da serotonina (ISRS ou SSRI) são uma classe de fármacos usados no tratamento da síndromes depressivas, transtornos de ansiedade e alguns tipos de transtorno de personalidade.
Os ISRSs aumentam a concentração extracelular do neurotransmissor serotonina ao inibir a sua recaptação pelo neurônio pré-sináptico, aumentando o nível de serotonina disponível para se ligar ao receptor pós-sináptico. O grau de selectividade para outros transportadores de monoaminas (como a dopamina ou noradrenalina) é variável, embora a afinidade seja de forma geral muito baixa.
São a primeira classe de fármacos psicotrópicos a serem racionalmente desenhados, e são os antidepressivos mais amplamente prescritos em muitos países.

 Farmacologia

Eles bloqueiam os receptores membranares do neurônios pré-sinápticos que recolhem serotonina (ou 5-HT), neurotransmissores do cérebro importantes, do exterior da célula (sinapse) e portanto maximizam a duração da sua acção nos neurónios pós-sinápticos.

Efeitos secundários

Eles são menos perigosos que os tricíclicos e não causam efeitos secundários autônomos, mas são possivelmente menos eficazes em casos de depressão profunda.
Em pessoas não deprimidas e nas primeiras semanas em deprimidos:
  • Sedação
  • Confusão
  • Perda da coordenação motora precisa
Utilização a longo prazo:
  • Alívio dos sintomas de depressão
Efeitos adversos:
  • Náuseas
  • Falta de apetite = anorexia (não confundir com anorexia nervosa, que sub-entende uma distorção mental do próprio corpo por parte do indivíduo)
  • Insônias
  • Diminuição da função sexual
  • Possivel aumento de hostilidade, violência
  • Se ingeridos com inibidores da MAO pode dar reacção de serotonina, com hipertermia e choque cardiovascular possivelmente fatal.
Houve alguma discussão sobre se o uso de SSRIs levaria a um aumento do número de suicídios, mas estudos vieram por de parte esta hipótese, pelo menos no adulto.
  
Interações

O seu metabolismo é aumentado, por vezes do forma perigosa, pela toma de aspirina e fenilbutazona. Esteróides.
Aumentam fortemente os efeitos do álcool, raramente resultando em morte por paragem respiratória.
Os SSRIs são fortemente contra-indicados em pacientes medicados com inibidores da MAO, uma vez que esta associação pode induzir a síndrome serotoninérgico, possivelmente fatal.

 Usos clínicos

Os inibidores do transportador da serotonina são usados em depressão leve, ataques de ansiedade ou pânico, e distúrbio bipolar.

Inibidor selectivo da recaptação da serotonina e da noradrenalina (ISRSN ou SNRI)

Os inibidores selectivos da recaptação da serotonina e da noradrenalina (ISRSN ou SNRI) são fármacos relativamente recentes, utilizados no tratamento da depressão. Tal como os inibidores selectivos de recaptação de serotonina (SSRI), não possuem acção agonista sobre os receptores; a sua acção farmacológica limita-se a impedir a recaptação de serotonina e noradrenalina, possuindo por isso um perfil farmacológico mais seguro e com menos efeitos adversos do que fármacos do género dos antidepressivos tricíclicos.

Fonte: Wikipédia

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